МНН

Клинико-фармакологическая группа:
H1-антигистаминные средства

АТХ:
R01AC03   Азеластин

Фармакодинамика:
Конкурентный обратимый блокатор гистаминовых H1-рецепторов, противоаллергическое, антигистаминное, мембраностабилизирующее средство.

Уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и другие), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чихание, выделение слизи.

Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век).

Фармакокинетика:
Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации, пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40 %, объем распределения - 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90 %. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50 % такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. Период полувыведения азеластина - 22 часа, десметилазеластина - 54 часа. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные).

При интраназальном введении ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3-х часов. Эффект достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 12 часов.

Офтальмологический эффект проявляется через 10 минут и сохраняется в течение 12 часов.

Показания:
Конъюнктивит, риноконъюнктивит, круглогодичный/сезонный ринит.

МКБ-10
H10.1   Острый атопический конъюнктивит
J30   Вазомоторный и аллергический ринит
J30.1   Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3   Другие аллергические риниты

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, детский возраст (до 6 лет - спрей назальный, до 4-х лет - глазные капли).

С осторожностью:
Заболевания почек (назальный спрей).

Беременность и лактация:
Категория FDA - B. Препарат нельзя применять в I триместре беременности.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применение не рекомендуется, препарат повышает возбудимость у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи с антихолинергической активностью. Не применять!

Способ применения и дозы:
Перорально: 2 мг на ночь.

Спрей назальный: интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 месяцев.

Глазные капли: конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: приступы чихания, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (дисгевзия), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость, сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко - носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко - сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Передозировка:
Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Антихолинергические эффекты менее вероятны по сравнению с дифенгидрамином или прометазином. Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон); гипотензия.

Лечение симптоматическое. Нельзя использовать дыхательные аналептики - они могут вызвать развитие судорог!

Взаимодействие:
Кетоконазол и циметидин способствует увеличению концентрации препарата в плазме крови.

Средства, которые угнетают ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, транквилизаторы и нейролептики), алкоголь - усиление угнетения ЦНС.

Особые указания:
При применении глазных капель не рекомендовано ношение контактных линз. При применении препарата в комплексной терапии для лечения инфекционных заболеваний глаз необходима рекомендация врача.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Назальный спрей в качестве консерванта содержит бензалкония хлорид, который обладает раздражающим действием, и может вызывать кожные реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании препарата. В этих случаях следует избегать вождения машины и работы со сложными механизмами.