АЗИТРОМИЦИН

Азитромицин azithromycinum

Наряду с «защищенными» пенициллинами препараты азитромицина играют ведущую роль в амбулаторной антибиотикотерапии. Этот макролид является лидером среди всех антибиотиков по количеству торговых наименований, так что вопрос, какой именно препарат предложить посетителю аптеки с рецептом на азитромицин, является крайне актуальным.

Азитромицин относится к полусинтетическим макролидам. Как и другие антибиотики этой группы, он реализует свое антибактериальное действие, связываясь с 50S субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов и нарушая синтез белков, опосредованный м-РНК. Спектр активности азитромицина включает большое число грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая внутриклеточные патогены (например, хламидии).

По сравнению с эритромицином, родоначальником группы, азитромицин очень устойчив в кислой среде желудка, в целом имеет более высокую антимикробную активность (особенно, против простейших) и, что немаловажно, уникальные фармакокинетические свойства. Особенности фармакокинетики препарата позволяют применять его один раз в день, курсом от 3 дней в случае респираторных заболеваний и однократно при заболеваниях, передающихся половым путем. Это позволяет достичь, пожалуй, наилучшей комплаентности в лечении ряда инфекционных заболеваний, ведь большинство других антибиотиков применяются по нескольку раз в день, курсом от недели и более.

Круг показаний к применению азитромицина включает:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).

Препараты азитромицина входят в Перечень ЖНВЛС, Программу ОНЛС, Стандарты первичной медико-санитарной медицинской помощи при остром и хроническом синусите, при обострении ХОБЛ, в Стандарты специализированной медицинской помощи детям при острых респираторных заболеваниях тяжелой степени и гриппе средней и тяжелой степени и др.

КРИТЕРИИ ВЫБОРА ПРЕПАРАТА

Поскольку азитромицин назначается пациентам в разнообразных лекарственных формах, именно этот «параметр» является первостепенным при подборе пациенту конкретного торгового наименования по рецепту врача.

Таблетки/капсулы

Таблетки и капсулы азитромицина в форме выпуска 500 мг №3, которая назначается взрослым и детям старше 12 лет, имеются у подавляющего большинства торговых наименований, представленных в России. Эта форма выпуска антибиотика – наиболее удобная с точки зрения режима дозирования (1 таблетка в день, 3 суток).

Менее распространены капсулы 250 мг №6, которые предназначены для 5-дневной терапии (1 день – 500 мг на прием + 4 дня по 250 мг) или на усмотрение лечащего врача.

Итак, выделим препараты, которые присутствуют в России в обеих указанных дозировках:

  • Сумамед – оригинальный препарат, зарегистрированный в США, странах ЕС и других государствах – членах PIC/S («Конвенции и схемы сотрудничества по фармацевтическим инспекциям»). В форме 500 мг №3 стоит в среднем 557 руб., 250 мг №6 – 542 руб.;
  • Хемомицин, Азицид – другие европейские генерики, зарегистрированные в ряде стран – членов PIC/S (но не в США). Диапазон средних цен за упаковки 500 мг №3 – 297 – 315 руб., 250 мг №6 – 298 – 302 руб.;
  • Азитрокс, АзитРус, Зитролид (Форте), Зи-Фактор, Экомед и др. – российские генерики, произведенные в соответствии со стандартами GMP или приравненным к ним ГОСТом Р 52249-2009. По средней стоимости дешевле вышеназванных брендов в обеих формах выпуска.

Также на рынке в обеих дозировках можно найти немалое число российских небрендированных азитромицинов, часть которых отвечает требованиям ГОСТа Р 52249-2009. Индийский генерик Азивок, зарегистрированный в США и других государствах – членах PIC/S, представлен в России лишь в одной дозе – 250 мг.

Стоит отметить еще одну твердую форму азитромицина – таблетки 125 мг №6, применяемую в педиатрии с 3 лет. Эта лекарственная форма зарегистрирована в России только под брендом Сумамед. Если этого препарата нет в аптеке, то заменять его на вдвое большую дозу азитромицина для последующего приема по полтаблетки нельзя, поскольку твердые формы антибиотика в дозировке 250 мг не подлежат делению.

Порошок для приготовления суспензии

Азитромицин – один из самых безопасных антибиотиков, разрешенный в жидкой форме к применению у детей с 6-го месяца жизни. Дозировка препарата в педиатрии сильно зависит от веса ребенка и часто рассчитывается индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг в сутки (в зависимости от инфекции). Наиболее удобные формы азитромицина для применения в педиатриаческой практике – суспензии в дозировках 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл.

Суспензии в обеих дозировках представлены в России оригинальными средствами Сумамед и Сумамед Форте, а также европейским генериком Хемомицин и российским препаратом АзитРус. Линейка последнего генерика дополнена еще одной формой выпуска для приготовления суспензии – пакетиками с порошком азитромицина 50 мг №3.

Очевидно, что при отсутствии в аптеке суспензии азитромицина 200 мг/5 мл в качестве замены можно предложить суспензию во вдвое меньшей дозе – с тем, чтобы пациент каждый раз принимал по 2 мерные ложки лекарства. Однако при такой замене стоимость разовой дозы несколько увеличивается.

Особняком среди суспезионных форм азитромицина стоит препарат Зетамакс ретард (2,0) – порошок для приготовления суспензии с замедленным высвобождением. Он содержит микросферы, обеспечивающие замедленное высвобождение действующего вещества, поэтому полный курс антибактериальной терапии препаратом предполагает его однократный прием внутрь в дозе 2,0 г. Правда, в отличие от других форм для приготовления суспензии, используемых преимущественно в педиатрии, Зетамакс ретард назначается пациентам старше 12 лет.

Из-за существенных фармакокинетических различий между Зетамаксом ретард и другими суспензионными формами азитромицинина их обоюдная замена недопустима.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Макролиды и азитромицин, в частности, не очень популярны в форме инъекций и инфузий. Пока на российском рынке доступен только оригинальный препарат Сумамед в форме лиофилизата 500 мг №1 по 5 флаконов в упаковке. В аналогичной форме зарегистрирован также Хемомицин, однако в рознице он пока не представлен. Инфузионные препараты азитромицина предназначены прежде всего для использования в стационарах, при тяжелых формах инфекционно-воспалительных заболеваний бронхо-легочной системы и органов малого таза.

Форма выпуска азитромицина 500 мг №3 – наиболее удобная с точки зрения режима дозирования: 1 таблетка в день, 3 суток.