МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Аминогликозиды

АТХ:
J01GB03   Гентамицин

Фармакодинамика:
Антибиотик из группы аминогликозидов. Связывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает движение рибосомы по нитям РHK. Также изменяет процессы считывания кода РHK, что приводит к синтезу функционально неактивных белков. Способен нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов. Имеет бактерицидный тип действия в отношении Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, продуцирующих пенициллиназу.

Фармакокинетика:
При внутримышечном введении гентамицин быстро всасывается: бактерицидная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час после инъекции и сохраняется в течение 8-12 часов. При внутривенном капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается при внутримышечном введении препарата. Связь с белками плазмы составляет около 10 %. Не подвергается метаболизму. Проникает через планетарный барьер.

Период полувыведения составляет 2-4 часа. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекций верхних и нижних дыхательных путей (в том числе бронхита, пневмонии, эмпиемы плевры), осложненных урогенитальных инфекций (в том числе пиелонефрита, цистита, уретрита, простатита, эндометрита), инфекций костей и суставов (в том числе остеомиелита), инфекций кожи и мягких тканей, абдоминальных инфекций (перитонит, пельвиоперитонит), инфекций центральной нервной системы (в том числе менингит), гонореи, сепсиса, раневой и ожоговой инфекции, отита.


МКБ-10
A40   Стрептококковая септицемия
A41   Другая септицемия
J13   Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J86   Пиоторакс
K65   Перитонит
K81.0   Острый холецистит
K83.0   Холангит
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
L21   Себорейный дерматит
L73.8   Другие уточненные болезни фолликулов
M00   Пиогенный артрит
M86   Остеомиелит
N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N30   Цистит
T79.3   Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность с азотемией (остаточный азот в крови выше 150 мг%) и уремией, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, неврит слухового нерва, миастения, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Ботулизм, паркинсонизм, миастения, почечная недостаточность, дегидратация, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Применение у детей

Новорожденные и грудные дети: 6-7 мг/кг в сутки.

Старше 2-х лет: 1,2-5 мг/кг в сутки в 2-3 введения.
Взрослые

Внутримышечно: по 3 мг/кг массы тела в 2-3 введения.

Внутривенно: 3 мг/кг массы тела в 5-15 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или 5 % раствора глюкозы.

Высшая суточная доза: 5 мг/кг.

Высшая разовая доза: 3 мг/кг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: нервно-мышечная блокада, остановка дыхания.

Пищеварительная система: кандидоз, тошнота, рвота, синдром мальабсорбции.

Органы чувств: тугоухость.

Мочевыделительная система: токсический нефроз.

Дерматологические реакции: кандидоз, зуд, жжение при местном применении.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Остановка дыхания.

Лечение: гемодиализ, оксигенотерапия, антихолинэстеразные средства, соли кальция.

Взаимодействие:
Одновременное применение с анестетиками, ингаляциями галогенированных углеводородов, блокаторами нейромышечной передачи, массивными трансфузиями цитратной крови повышает риск блокады нейромышечной передачи.

Одновременное применение с варфарином усиливает терапевтический эффект.

При одновременном применении с другими аминогликозидами повышается риск ототоксичности.

Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении с амфотерицином В, алдеслейкином, салицилатами, ацикловиром, бацитрацином, кармустином, ифосфамидом, препаратами золота и лития, сульфаниламидами, цитостатиками.

Особые указания:
При парентеральном введении иногда может вызывать развитие курареподобных симптомов.