ИБУПРОФЕН
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС - Производные пропионовой кислоты
АТХ:
M01AE01 Ибупрофен
Фармакодинамика:
Неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2, являющийся предшественником остальных простагландинов, тромбоксана А2 и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
Ибупрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, снижает активность брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности.
Фармакокинетика:
После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.
После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Терапевтическая концентрация сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови. Начало действия препарата при болевом синдроме отмечается через 0,5 часа и достигает максимума через 2-4 часа, продолжается в течение 4-6 часов.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками.
Показания:
Применяется для лечения ревматизма, ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, ишиаса, люмбаго, тендовагинита, синовита, бурсита, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, при болевом синдроме различного генеза (в том числе в послеоперационный период), первичной альгодисменорее. Используется при лихорадочных состояниях, сопровождающих простудные заболевания, для купирования болевого синдрома слабой или умеренной выраженности при артралгии, миалгии, мигрени, невралгии, головной и зубной боли, а также при альгодисменорее.
МКБ-10
G43 Мигрень
G44.2 Головная боль напряженного типа
G54.5 Невралгическая амиотрофия
H92.0 Оталгия
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
R52.9 Боль неуточненная
R51 Головная боль
M54.5 Боль внизу спины
M25.5 Боль в суставе
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
M10.9 Подагра неуточненная
M13.9 Артрит неуточненный
M19.9 Артроз неуточненный
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M54.1 Радикулопатия
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M54.3 Ишиас
M65.9 Синовит и теносиновит неуточненный
M71 Другие бурсопатии
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N70 Сальпингит и оофорит
N73.9 Воспалительные болезни тазовых органов у женщин неуточненные
N94.6 Дисменорея неуточненная
Противопоказания
Опасность ангионевротического отека, бронхоспастический синдром, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит, индивидуальная непереносимость, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопения, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 лет (для таблеток и капсул).
С осторожностью:
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I и II триместре, с осторожностью в III триместре и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Применение у детей
20 мг/кг в 3-4 приема. При ювенильном ревматоидном артрите доза увеличивается вдвое, до 40 мг/кг в сутки.
С 3-месячного возраста до 2-х лет: ректальные свечи в качестве жаропонижающего средства.
Взрослые и дети старше 12 лет
Внутрь по 200 мг 3-4 раза в сутки, при остром процессе доза повышается до 400 мг (2 таблетки) 4 раза в сутки.
Наружно: в виде мази или геля (5 %) втирать в кожу 2-3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 1600 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации.
Система кроветворения: редко - тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея.
Мочевыводящая система: редко - олигоурия.
Органы чувств: амблиопия, шум в ушах, снижение остроты слуха.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость. Редко - желудочно-кишечные кровотечения, подергивания мышц, угнетения дыхания, кома.
Симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Повышает действенность пероральных гемокоагулянтов.
При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.
Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.
Особые указания:
Мониторинг коагулограммы при длительном применении препарата. Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автомобиля и работ, требующих повышенной концентрации внимания.