ЛЕВОФЛОКСАЦИН
Клинико-фармакологическая группа:
Хинолоны/фторхинолоны
АТХ:
J01MA Фторхинолоны
J01MA12 Левофлоксацин
Фармакодинамика:
Левофлоксацин представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий.
Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы.
Фармакокинетика:
Биодоступность после приема внутрь составляет 99-100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1,3 ч. Связь с белками плазмы составляет 30-40 %, проникает во все ткани и органы, в том числе в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.
Период полувыведения составляет 6-8 ч.
Подвергается метаболизму и дезактивации в печени, элиминируется почками - около 87 % в течение 48 ч, менее 4 % с фекалиями в течение 72 ч. До 12 % удаляется при гемодиализе.
Показания:
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и в хронических стадиях заболеваний.
МКБ-10
A41.9 Сепсис неуточненный
J32.8 Другие хронические синуситы
J32 Хронический синусит
J01 Острый синусит
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический (группа)
J20 Острый бронхит
L03 Флегмона
K65.0 Острый перитонит
K81.1 Хронический холецистит
K81.0 Острый холецистит
N11.1 Хронический обструктивный пиелонефрит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
Противопоказания
Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Применяется у беременных только по жизненным показаниям. Во время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь или внутривенно капельно (в течение 1 часа) по 250-500 мг через каждые 24 ч. Курс лечения 7-10 дней.
Высшая суточная доза: 500 мг.
Высшая разовая доза: 500 мг.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.
Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.
Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Обмен веществ: редко - гипогликемия.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов АСТ, АЛТ.
Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.
Дисбактериоз.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Симптомы: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:
При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.
Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.
Особые указания:
При лечении больных, перенесших инсульт или тяжелую черепно-мозговую травму, повышается судорожная активность.
Лечение левофлоксацином можно начинать, не дожидаясь результата бактериологических исследований чувствительности патогенной флоры к антибиотикам.
Учитывая возможные осложнения, касающиеся центральной нервной системы, пациентам нежелательно управлять автомобилями и выполнять работы в неустойчивом положении тела.