МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Гипогликемические синтетические и другие средства

АТХ:
A10BJ06   Семаглютид

Фармакодинамика:
Семаглутид - агонист рецепторов ГПП-1 (ГПП-1Р). Он производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae с последующей очисткой.
Основной эффект - селективное связывание и активация ГПП-1Р - гормона, оказывающего сразу несколько эффектов на регуляцию концентрации глюкозы и аппетит, а также на сердечно-сосудистую систему. ГПП-1Р служит мишенью для нативного ГПП-1. Семаглутид снижает концентрацию глюкозы крови посредством глюкозозависимых стимуляции секреции инсулина и подавления секреции глюкагона, снижает общую массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии.

Фармакокинетика:
После введения время достижения Сmax в плазме составляет от 1 до 3 дней. Абсолютная биодоступность - 89%. Метаболизируется посредством протеолитического расщепления пептидной основы белка и последующего бета-окисления жирной кислоты боковой цепи. Выводится почками и через кишечник. Т ½ составляет около 1 недели.

Показания:
Сахарный диабет 2 типа на фоне диеты и физических упражнений для улучшения гликемического контроля в качестве:
· монотерапии;
· комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами - метформином, метформином и производным сульфонилмочевины, метформином и/или тиазолидиндионом, у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при проведении предшествующей терапии;
· комбинированной терапии с инсулином у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии совместно с метформином.
Снижение риска развития больших сердечно-сосудистых событий у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском в качестве дополнения к стандартному лечению сердечно-сосудистых заболеваний

МКБ-10
E10-E14   САХАРНЫЙ ДИАБЕТ
E11   Сахарный диабет II типа

Противопоказания
· гиперчувствительность к семаглутиду или любому из вспомогательных веществ препарата;
· медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в т.ч. в семейном;
· множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа;
· сахарный диабет 1 типа (СД1);
· диабетический кетоацидоз
· беременность;
· период грудного вскармливания;
· возраст до 18 лет;
· печеночная недостаточность тяжелой степени;
· терминальная стадия почечной недостаточности (КК <15 мл/мин);
· хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA).
С осторожностью:
Почечная недостаточность, панкреатит в анамнезе.

Беременность и лактация:
Препарат противопоказан во время беременности и лактации.

Способ применения и дозы:
п/к в живот, бедро или плечо. Начальная доза составляет 0.25 мг 1 раз в неделю. После 4 недель применения дозу следует увеличить до 0.5 мг 1 раз в неделю.

Побочные эффекты:
Наиболее частые побочные эффекты:
диарея, повышение АД, дегидратация, гипонатриемия, тошнота, снижение аппетита, эмболия, слабость, гипомагниемия, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, повышение АД, слабость, увеличение активности ACT, АЛТ, тошнота, снижение аппетита, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, дисгевзия, снижение количества тромбоцитов, стоматит, анемия, рвота, снижение массы тела, диспепсия и запор.

Передозировка:
Симптомы: тошнота. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Исследования семаглутида in vitro показали очень небольшую вероятность ингибирования или индукции ферментов системы цитохрома Р450 (CYP) и ингибирования транспортеров лекарственных препаратов.
Задержка опорожнения желудка при применении семаглутида может оказывать влияние на всасывание сопутствующих пероральных лекарственных препаратов. Семаглутид следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные лекарственные препараты, для которых необходима быстрая абсорбция в ЖКТ.

Особые указания:
Применение препарата противопоказано у пациентов с СД1 или для лечения диабетического кетоацидоза