ТЕТРАЦИКЛИН
Клинико-фармакологическая группа:
Тетрациклины
АТХ:
J01AA07 Тетрациклин
Фармакодинамика:
Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Активен также в отношении Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae.
К тетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, мелкие вирусы.
Фармакокинетика:
После приема внутрь 60-80 % дозы абсорбируется из ЖКТ. Быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой и калом в неизмененном виде.
Показания:
Для применения внутрь: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.
Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.
Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции - блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.
МКБ-10
A52 Поздний сифилис
A51 Ранний сифилис
A50 Врожденный сифилис
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
A00.9 Холера неуточненная
A06.0 Острая амебная дизентерия
A23.9 Бруцеллез неуточненный
A23 Бруцеллез
A22 Сибирская язва
A54 Гонококковая инфекция
K81.1 Хронический холецистит
K81.0 Острый холецистит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J20 Острый бронхит
J35.0 Хронический тонзиллит
J03 Острый тонзиллит
A20.9 Чума неуточненная
H10.4 Хронический конъюнктивит
H10.2 Другие острые конъюнктивиты
H01.0 Блефарит
I33 Острый и подострый эндокардит
L03 Флегмона
L70 Угри
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N30 Цистит
Противопоказания
Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).
С осторожностью:
Нарушение функций печени. Почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Категория действия на плод по FDA - D.
Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).
Способ применения и дозы:
Внутрь, наружно, интраконъюнктивально.
Внутрь, взрослым - по 250-500 мг 4 раза в сутки. Для детей старше 8 лет - по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения составляет в среднем 5-7 дней.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 4 г.
Наружно, мазь наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.
Интраконъюнктивально, мазь закладывают за веко 2-3 раза в сутки; длительность применения зависит от формы заболевания.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.
Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.
Передозировка:
Возможно усиление проявлений описанных побочных явлений. Лечение - симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.
Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе тетрациклина).
При одновременном применении тетрациклина с ретинолом возможно развитие внутричерепной гипертензии.
При одновременном применении с колестирамином или колестиполом отмечается нарушение всасывания тетрациклина.
Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы - снижение контрацептивного эффекта, увеличение частоты кровотечений.
Тетрациклин нельзя принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, так как при этом нарушается абсорбция антибиотика.
Особые указания:
Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.
Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.
После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.
При длительном применении необходимо периодически контролировать функции почек, печени, органов кроветворения.
Применение тетрациклина у детей в период развития зубов может привести к необратимому изменению их цвета.
В период лечения для профилактики гиповитаминоза следует применять витамины группы B, K, пивные дрожжи.