МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Антиагреганты

АТХ:
B01AC   Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)
B01AC24   Тикагрелор

Фармакодинамика:
Селективный и обратимый антагонист Р2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) предотвращает АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика:
После приема внутрь до 36% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Связь с белками плазмы составляет более 99%.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 7 ч. Элиминация с фекалиями (57%) и почками (43%).

Показания:
Применяется одновременно с ацетилсалициловой кислотой для профилактики атеротромботических событий у пациентов с ОКС (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST), в том числе у пациентов, получавших лекарственную терапию, а также подвергшихся чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

МКБ-10
I20   Стенокардия [грудная жаба]
I21   Острый инфаркт миокарда
I26   Легочная эмболия
I74   Эмболия и тромбоз артерий
I82   Эмболия и тромбоз других вен
Z95.1   Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата
Z95.5   Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата

Противопоказания
· повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата;
· активное патологическое кровотечение;
· внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
· умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;
· совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром);
· детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).

С осторожностью:
Нарушения свертывания крови, гиперурикемия.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таб. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.
Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.
Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.
Рекомендуется проводить терапию препаратом в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, внутричерепное кровоизлияние, спутанность сознания, парестезия.
Дыхательная система: одышка, кровохаркание, носовое кровотечение.
Пищеварительная система: гингивальные, желудочно-кишечные, геморроидальные кровотечения, диарея, запор.
Костно-мышечная система: редко - гемартроз.
Дерматологические реакции: подкожные и кожные геморрагии, кровоподтеки, зуд.
Органы чувств: конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные кровоизлияния, вертиго.
Репродуктивная система: метроррагии.
Мочевыделительная система: гематурия.
Местные реакции: некроз или гематома в месте введения препарата.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Кровотечение.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Повышается риск кровотечения при одновременном применении с салицилатами, непрямыми коагулянтами, глюкокортикоидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антиагрегантами.
Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (нефазодон, кетоконазол, кларитромицин, атазанавир и ритонавир) приводит к повышению экспозиции тикагрелола.
Одновременное применение с индукторами CYP3A4 (дексаметазон, рифампицин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) снижает эффективность тикагрелола.

Особые указания:
Мониторинг количества тромбоцитов периферической крови.
Рекомендуется отмена препарата за 7 дней до плановой операции.