МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Антибиотики
Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства

АТХ:
J01RA   Комбинации антибактериальных препаратов
J01RA11   Ципрофлоксацин и тинидазол

Фармакодинамика:
Тинидазол
Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа тинидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.
Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий.
Ципрофлоксацин
Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.
Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы.

Фармакокинетика:
Тинидазол
После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 12%.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема. Метаболизм в печени путем дегидроксилирования, в результате чего появляется два активных метаболита, усиливающие фармакологический эффект.
Период полувыведения составляет 12-14 ч. Элиминация с фекалиями и почками. Подвержен обратному всасыванию в почечных канальцах.
Ципрофлоксацин
После приема внутрь натощак до 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 30%, проникает во все ткани и органы, в том числе, в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.
Метаболизм в печени.
Т ½ составляет 4 ч. Элиминация с фекалиями (35%) и почками (65%).

Показания:
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и хронических стадиях заболеваний.

МКБ-10
A40   Стрептококковая септицемия
A41   Другая септицемия
J01   Острый синусит
J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20   Острый бронхит
J32   Хронический синусит
J42   Хронический бронхит неуточненный
K65.0   Острый перитонит
K81.0   Острый холецистит
K81.1   Хронический холецистит
K83.0   Холангит
L01   Импетиго
L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03   Флегмона
L08.0   Пиодермия
N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N30   Цистит
N34   Уретрит и уретральный синдром
N41   Воспалительные болезни предстательной железы

Противопоказания
Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек. Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Применяется во II и III триместре беременности только по жизненным показаниям. Во время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:
Внутрь натощак (за 1 ч или через 2 ч после приема пищи) по 1 таблетке 2 раза/сут. Курс лечения: 5-7 суток.
Высшая суточная доза: 2 таблетки.
Высшая разовая доза: 600 мг тинидазола + 500 мг ципрофлоксацина (1таблетка).

Побочные эффекты:
Тинидазол
Центральная нервная система: головная боль, головокружение.
Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.
Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.
Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-окситинидазола.
Аллергические реакции.
Ципрофлоксацин
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.
Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.
Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Обмен веществ: редко - гипогликемия.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов: АСТ, АЛТ.
Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.
Дисбактериоз.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Тинидазол
Рвота, диарея, атаксия, парестезии, судороги.
Ципрофлоксацин
Усиление побочных эффектов, в первую очередь, в отношении центральной нервной системы и психики: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.
Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие:
Тинидазол
При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.
Усиливает действие непрямых коагулянтов.
Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).
При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию тинидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).
Усиливает токсические эффекты препаратов лития.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тинидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.
Ципрофлоксацин
При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.
Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.

Особые указания:
При лечении больных, перенесших инсульт или тяжелую черепно-мозговую травму, повышается судорожная активность.
Лечение препаратом можно начинать, не дожидаясь результата бактериологических исследований чувствительности патогенной флоры к антибиотикам.
Учитывая возможные осложнения, касающиеся центральной нервной системы, пациентам нежелательно управлять автомобилями и выполнять работы в неустойчивом положении тела.