МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Глюкокортикостероиды

АТХ:
H02AB08   Триамцинолон

Фармакодинамика:
Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор (освобождение рецептора от связей с белками теплового шока 70 и 90 и иммунофилина). Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоидчувствительными регуляторными элементами ДНК - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление). Взаимодействие с другими белковыми факторами транскрипции, в том числе NFκB и AP-1, регулирующих экспрессию многих белков иммунной системы, что приводит к подавлению экспрессии генов, кодирующих некоторые цитокины, коллагеназу и стромелизины.

Фармакокинетика:
Ингаляционно примерно 10-25 % задерживается в дыхательных путях. При интраназальном введении абсорбция медленная, через слизистую оболочку носа. Связь с белками плазмы (4 мг) высокая. Биотрансформация в печени, почках, тканях до неактивных метаболитов. Период полувыведения (4 мг) в плазме - 2-5 ч, в тканях - 18-36 ч, при ингаляционном введении - 88 мин, при интраназальном введении - 4 ч (1-7 ч). Элиминация почками (неактивные метаболиты), ингаляционные формы - почками и с фекалиями.
Триамцинолон при наружном применении может незначительно проникать в системный кровоток. Воспалительный процесс и заболевания кожи ускоряют всасывание препарата. Триамцинолон подвергается метаболизму в печени, выводится почками.

Показания:
Для приема внутрь: ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка и другие коллагенозы, острые аллергические реакции, аллергические кожные заболевания, тяжелые формы бронхиальной астмы, многоформная эритема, геморрагические диатезы, гемолитическая анемия, лимфомы, лейкемии.
Для парентерального применения: ревматоидный артрит, заболевания соединительной ткани, системная красная волчанка, дерматозы, эмфизема легких и фиброз легких, лимфосаркома, лимфогранулематоз, лимфатическая лейкемия, нефротический синдром.
Для ингаляционного применения: бронхиальная астма в фазе обострения; недостаточная эффективность бронходилататоров и/или стабилизаторов мембран тучных клеток при лечении бронхиальной астмы; гормонозависимая бронхиальная астма (с целью снижения дозы глюкокортикостероидов для приема внутрь); аллергический ринит.
Для наружного применения: экзема, псориаз, нейродермит, различные виды дерматитов и другие воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии (в составе комплексной терапии).

МКБ-10
C81   Лимфома Ходжкина
C91.0   Острый лимфобластный лейкоз
C91.1   Хронический лимфоцитарный В-клеточный лейкоз
D59   Приобретенная гемолитическая анемия
J30.1   Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3   Другие аллергические риниты
J43   Эмфизема
J45   Астма
L20.8   Другие атопические дерматиты
L21   Себорейный дерматит
L23   Аллергический контактный дерматит
L24   Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L28.0   Простой хроничеческий лишай
L40   Псориаз
L50   Крапивница
L51   Эритема многоформная
M05   Серопозитивный ревматоидный артрит
M32   Системная красная волчанка
N04   Нефротический синдром

Противопоказания
Системное применение. Единственное противопоказание для кратковременного применения по жизненным показаниям - гиперчувствительность.
Внутрисуставное введение. Предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Местное применение. Гиперчувствительность, поствакцинальный период, бактериальные, вирусные и грибковые заболевания кожи (пиодермия, микоз), туберкулез кожи, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), сифилитические поражения кожи, опухоли кожи. Детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет). Розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Интраназальное применение. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет), беременность, кормление грудью.

С осторожностью:
Системное применение.

Беременность и лактация:
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. В фармакологических дозах могут вызвать плацентарную недостаточность, дефицит массы тела плода, мертворождение. Тератогенный эффект не подтвержден. Заместительная гормональная терапия не оказывает отрицательного влияния на плод и новорожденного. Исследования на животных выявили увеличение частоты расщелины нёба, плацентарной недостаточности, спонтанных абортов и задержки внутриутробного развития плода. Проникает в грудное молоко. Нарушения не зарегистрированы. Назначение физиологических или низких фармакологических доз (эквивалентно ≤ 25 мг кортизона или 5 мг преднизона) не вызывают нарушений со стороны ребенка. Назначение более высоких доз не рекомендуют вследствие возможных нарушений со стороны ребенка (задержка роста, нарушение выработки собственных глюкокортикоидов).
Рекомендации по FDA - категория С.

Способ применения и дозы:
Внутрь взрослым - 4-20 мг в сутки в 2-3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают на 1-2 мг каждые 2-3 дня до минимальной поддерживающей дозы - 1 мг и полной отмены терапии.
Внутримышечно в начале лечения - по 40 мг 1 раз в 4 недели. Затем в зависимости от показаний и реакции пациента на лечение можно вводить по 40-80 мг каждые 2-4 недели. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. Во избежание подкожной атрофии вводят глубоко в мышцу.
При внутрисуставном введении, а также при введении в области очага поражения доза составляет 10-40 мг. Интервал между введениями не менее 1 недели.
Для применения в виде ингаляций доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента.
Наружно применяют 1-3 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет обычно 5-10 дней. При упорном течении заболевания курс лечения может быть продлен до 25 дней. Не рекомендуется применение более 4 недель.

Побочные эффекты:
Со стороны эндокринной системы: перераспределение жировой ткани, нарушения менструального цикла, повышение уровня глюкозы в крови, угнетение функции надпочечников, "лунообразное лицо", стрии, гирсутизм, угри.
Со стороны обмена веществ: отеки, нарушение баланса электролитов, отрицательный азотистый баланс, задержка роста у детей.
Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС: судороги, нарушения сна, психические нарушения, головные боли и головокружение, слабость.
Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, остеопороз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоэмболия.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления или экзофтальм, анафилактические реакции.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: обострение инфекционных заболеваний.
При внутрисуставном введении: возможна болезненность сустава, раздражение в месте укола, депигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи, при введении в дозах более 40 мг возможны резорбтивные побочные эффекты.
При ингаляционном применении: возможны головная боль, чиханье, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта или носа, ощущение раздражения в носу, охриплость голоса, редко - грибковая инфекция носоглотки, вызванная Candida albicans.
При наружном применении: возможны зуд, раздражение кожи, поздние реакции типа экземы, стероидные угри, пурпура. При длительном применении мази возможно развитие вторичных инфекционных поражений и атрофических изменений кожи.

Передозировка:
Не описана

Взаимодействие:
При одновременном применении с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угревой сыпи.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами и гормонами щитовидной железы возможно изменение функции щитовидной железы.
При одновременном применении с блокаторами гистаминовых H1-рецепторов уменьшается действие триамцинолона; с гормональными контрацептивами - потенцируется действие триамцинолона.
Гипокальциемия, связанная с применением триамцинолона, может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной действием деполяризующих миорелаксантов при их одновременном применении.
При одновременном применении с иммунодепрессантами повышается риск развития бактериальных и вирусных инфекций.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна гипокалиемия.
При одновременном применении возможно уменьшение эффективности непрямых антикоагулянтов, гепарина, стрептокиназы, урокиназы, повышение риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с НПВС (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении ослабляется действие пероральных гипогликемических средств, инсулина; со слабительными средствами - возможна гипокалиемия; с сердечными гликозидами - повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов гликозидов.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление психических нарушений, связанных с приемом триамцинолона.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами (в том числе с атропином) возможно повышение внутриглазного давления.
При одновременном применении с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возникает риск развития гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка и недостаточности кровообращения.
При одновременном применении с изониазидом возможно уменьшение концентрации изониазида в плазме крови, преимущественно у лиц с быстрым ацетилированием.
При одновременном применении возможно ускорение биотрансформации и снижение концентрации мексилетина в плазме крови.
При одновременном применении с парацетамолом повышается риск развития гипернатриемии, периферических отеков, увеличения выведения кальция, гипокальциемии, остеопороза, гепатотоксичности парацетамола.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, барбитуратами ускоряется метаболизм триамцинолона за счет индукции микросомальных ферментов печени, уменьшается его действие.
При одновременном применении с эфедрином ускоряется метаболизм триамцинолона.

Особые указания:
Не предназначен для внутривенного введения.
С осторожностью и под строгим врачебным контролем применяют при отечном синдроме, ожирении, психических заболеваниях и заболеваниях ЖКТ. В период лечения рекомендуется принимать витамин D и употреблять пищевые продукты, богатые кальцием.
После однократного внутримышечного введения в дозе 60-100 мг в течение 24-48 ч может наблюдаться угнетение функции надпочечников, которая обычно восстанавливается через 30-40 дней.
При наружном применении для предупреждения местных инфекционных осложнений рекомендуется применять в сочетании с противомикробными средствами.
Парентеральное применение у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется; в возрасте 6-12 лет - по строгим показаниям.
Следует избегать длительного наружного применения у детей независимо от возраста.